靶向药物阿法替尼

阿法替尼小编 发布于 2018-04-08 分类:阿法替尼资讯 阅读( 409 ) 评论( 0 )

靶向药物阿法替尼,如今,大部分的靶向药物都是可逆抑制,不可逆抑制剂是新一代的靶向药才有的。相信很多人对于可逆不可逆抑制剂还不太明白。今天海得康阿法替尼代购来说说不可逆药物阿法替尼。

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可逆抑制剂指的是药物分子和目标蛋白的结合是可逆的,而不可逆抑制剂的结合是不可逆的。可逆抑制剂和目标往往是通过疏水作用或分子间作用力(包括氢键)结合,而不可逆抑制剂会和目标形成稳定的共价键

大部分的靶向药物都是可逆抑制,不可逆抑制剂是新一代的靶向药才有的。尽管很多不可逆抑制剂早已获得应用,如青霉素,阿司匹林,奥美拉唑,但人工设计的不可逆抑制剂是近几年才兴起的。这是因为以前人们害怕不可逆抑制剂会引起严重的毒副作用。而现在不可逆抑制剂因为一些独特的优点重新获得重视。最新上市的治疗慢性淋巴细胞白血病的依鲁替尼(ibrutinib)就是布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)的不可逆抑制剂。

不可逆抑制剂最大的好处是药效强。因为不可逆抑制剂和目标蛋白的结合是永久的,不受化学平衡的制约,这使得不可逆抑制剂有望用于抑制一些常规抑制剂难以抑制的蛋白,比如Ras。由于Ras和GTP的结合异常紧密(皮摩尔量级,一般的是纳摩尔量级),而细胞内GTP的浓度很高,所以Ras抑制剂长久以来被视为制药的禁区。而不可逆抑制剂有望改变这一局面。

看了上述的内容我们能够了解到,不可逆药物有着它独特的优势。虽然是近几年才兴起的,但它药效的强大,让不可逆药物受到很多人的夸赞。相信以后不可逆药物会越来越好。

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