深入解析阿法替尼

阿法替尼小编 发布于 2017-12-26 分类:阿法替尼资讯 阅读( 484 ) 评论( 0 )

深入解析阿法替尼,我们都知道阿法替尼(妥复克)适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。那么接下来由海得康阿法替尼直邮网小编为大家解说一关于阿法替尼的相关信息,希望可以帮到大家。

深入解析阿法替尼

阿法替尼(Afatinib,商品名Gilotrif)是勃林格殷格翰研发的多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂,属于第二代EGFR TKI,在中国已获批用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。

剂量和给药方法

阿法替尼片有20mg(最低剂量),30mg,40mg(标准剂量)三种规格,阿法替尼片40mg等同于59mg阿法替尼二马来酸盐。在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼,每天一次。如与食物同服,将明显降低阿法替尼的血药浓度。

剂量调整

在抗腹泻药物治疗时腹泻2级以上持续2天以上、肾功能不全2级以上、皮疹类2级持续时间长于一周或无法耐受、其它不良反应评价标准3级以上或时暂停阿法替尼,改善至1级以下时,减去10mg剂量重新服用阿法替尼。如果减量至20mg时仍出现3级以上或不能耐受的不良反应,则永久停止阿法替尼。出现持久性溃疡性角膜炎、间质性肺病、充血性心力衰竭、大疱型剥脱性皮炎或严重药物诱导性肝损伤时,永久停止阿法替尼。

体重、性别、年龄和种族对血药浓度影响不大,但亚洲患者需要减量的比例明显更高。亚洲NSCLC患者的LUX-Lung 3临床试验中53%的患者需要减量,这些需要减量的患者血药浓度高于不需要减量的患者。减量后,3级以上腹泻发生比例由20.5%降至4.3%。在第43天时,减量至30mg的患者(至少用服30mg四天以上)血药浓度为24.4ng/mL,中位无进展生期为11.3月,而继续服用40mg的患者血药浓度为23.7ng/mL,中位无进展生期为11.0月。23位患者进一步减量至20mg,仍维持持久的稳定。

药物相互作用

阿法替尼的半衰期为37小时,连续服用8天后达到稳态。抗酸药(如铝碳酸镁、雷尼替丁和奥美拉唑等)影响很小。阿法替尼不是肝CYP450酶抑制剂或诱导剂,是P-gp的底物和抑制剂。避免阿法替尼与强P-gp抑制剂的同时给药,例如利托那韦等。避免阿法替尼与强P-gp诱导剂的同时给药,例如利福平等。

以上就是关于阿法替尼的相关信息,那么我们都知道是药就有三分毒,其实阿法替尼也一样,如果在用药时出现有不良反应,或者身体不适,请及时和医生联系,最后祝愿所有患者早日康复,小编温馨提示:请抽烟的朋友为了自己的身体及时戒烟,希望你们在以后的日子里身体健康。

阿法替尼治肺癌的临床研究进展

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